- 에스티팜의 바스로파립(Basroparib) 병용투여 전임상 연구결과가 국제학술지 Biochemical Pharmcology에 게재되었습니다.

- 이번 논문은 한국원자력의학원 김재성 박사 연구팀과 함께 연구하여 바스로파립이 KRAS 돌연변이 대장암 세포주에서 미토겐 활성화 단백질 키나아제(MEK) 억제제와 병용했을 때 종양 성장을 억제했을 뿐만 아니라 후천적 내성을 극복할 수 있다는 사실을 입증했습니다.

- MEK 억제제는 대장암을 포함한 KRAS 돌연변이 암 치료에 효과가 있는 것으로 알려져 있지만 후천적 내성으로 인해 KRAS 돌연변이 대장암 환자에서 치료에 실패하는 경우가 많습니다.

- 탄키라제 억제제인 바스로파립이 KRAS 돌연변이 대장암 세포주에서 MEK 억제제를 민감화하여 종양 성장을 감소시키고, Wnt 매개 암 줄기세포를 억제함으로써 KRAS-G12V/G12D 돌연변이 대장암 세포주에서 단독투여 대비 병용투여 할 경우 탁월한 종양 성장 억제 효과가 있다는 것을 이종이식 동물 모델에서 확인하였습니다.

- 또한, MEK 억제제에 대한 후천적 내성을 유도한 동물 시험에서 바스로파립과 MEK 억제제를 병용투여 할 경우 우수한 종양성장 억제효과를 확인하였으며, 투약 후 약물을 중단하더라도 2개월까지 사망하는 개체가 발견되지 않아 높은 생존율을 보였습니다.

- 이 연구를 토대로 기존에 탄키라제 억제제의 단독투여 항암 효과에 대한 한계를 극복함과 동시에 MEK 억제제의 투약으로 인한 후천적 내성이 발현된 대장암 환자에게 좋은 치료 옵션이 될 수 있다는 큰 의미가 있습니다. 더불어, 아직까지 탁월한 치료제가 없는 대장암 영역에서 효과적인 치료 가능성을 보여주었습니다.

- 에스티팜은 다양한 기전의 표적항암제, 화학치료제, 면역항암제와 병용투여 전임상 연구를 진행하여 후속 임상시험 전략을 수립할 계획이며, 이외에 적응증 확장을 위한 기초연구도 함께 진행 중입니다.